1996年 20卷 第3期
1996, 20(3): 97-103.
[摘要]
[PDF 271KB]
摘要:
概述了 Wagner关于分子核医学概念的要点,对 Wagner关于“通过化学型将表型与基因型联系起来”的观点进行了浅议,并结合我国具体情况提出了值得特别关注的几个研究领域,即受体显像、标记反义探针基因显像、重组单抗片段、肽类放射性药物等。提出: 分子识别是分子核医学的重要理论基础之一 ,应将分子生物学技术引入核医学中来。
概述了 Wagner关于分子核医学概念的要点,对 Wagner关于“通过化学型将表型与基因型联系起来”的观点进行了浅议,并结合我国具体情况提出了值得特别关注的几个研究领域,即受体显像、标记反义探针基因显像、重组单抗片段、肽类放射性药物等。提出: 分子识别是分子核医学的重要理论基础之一 ,应将分子生物学技术引入核医学中来。
1996, 20(3): 104-106.
摘要:
从两个方面讨论了用分子生物学技术设计的放射性标记的探针检测与疾病有关的受体浓度的变化: 在技术水平上,通过分子生物学,加深了对体外实验中放射性标记探针的选择性的理解。在生理学水平上,分子核医学与分子生物学共同提供了在体内确证已知体外受体实验结果的机会。
从两个方面讨论了用分子生物学技术设计的放射性标记的探针检测与疾病有关的受体浓度的变化: 在技术水平上,通过分子生物学,加深了对体外实验中放射性标记探针的选择性的理解。在生理学水平上,分子核医学与分子生物学共同提供了在体内确证已知体外受体实验结果的机会。
1996, 20(3): 106-109.
摘要:
依据乳腺癌和前列腺癌的类固醇受体含量进行核素示踪显像有助于这两种肿瘤的定性诊断和判断预后,并指导治疗决策。目前已对多种雄激素、孕激素与雌激素类似物进行了放射性标记,并通过一系列体内和体外试验来确定受体示踪剂对它们相应的亲和性与选择性。18F-雌二醇已成功地用于乳腺肿瘤显像;放射性标记的孕酮类似物闪烁显像可用于监测乳腺癌的疗效。氟或碘标记的雄激素受体显像可用于前列腺癌分期诊断。99mTc标记类固醇受体配体正取得一些进展。
依据乳腺癌和前列腺癌的类固醇受体含量进行核素示踪显像有助于这两种肿瘤的定性诊断和判断预后,并指导治疗决策。目前已对多种雄激素、孕激素与雌激素类似物进行了放射性标记,并通过一系列体内和体外试验来确定受体示踪剂对它们相应的亲和性与选择性。18F-雌二醇已成功地用于乳腺肿瘤显像;放射性标记的孕酮类似物闪烁显像可用于监测乳腺癌的疗效。氟或碘标记的雄激素受体显像可用于前列腺癌分期诊断。99mTc标记类固醇受体配体正取得一些进展。
1996, 20(3): 110-112.
摘要:
生长激素受体是一种单通道受体,具有一个细胞外蛋白区,一个跨膜区和一个细胞内蛋白区。晶体学结构资料表明,生长激素-受体复合物由三个分子组成,实际上是两个生长激素受体包裹着一个被结合的激素。虽然激素的局部结构是不对称的,但是通过改变构象,受体能够利用它们的相同残基序列与不同的结构模式相结合。这种聚集作用控制着信号转导。这些信息可用来设计分子核医学研究生长激素受体的浓度或占有率所用的放射性标记配体。
生长激素受体是一种单通道受体,具有一个细胞外蛋白区,一个跨膜区和一个细胞内蛋白区。晶体学结构资料表明,生长激素-受体复合物由三个分子组成,实际上是两个生长激素受体包裹着一个被结合的激素。虽然激素的局部结构是不对称的,但是通过改变构象,受体能够利用它们的相同残基序列与不同的结构模式相结合。这种聚集作用控制着信号转导。这些信息可用来设计分子核医学研究生长激素受体的浓度或占有率所用的放射性标记配体。
1996, 20(3): 112-115.
摘要:
G蛋白偶联的受体是介导跨膜信号转导的一组多样性蛋白质,它们具有显著的同源性及由七个跨膜螺旋组成的相同的膜结构。异源基因表达和位点诱变相结合的方法是将来对 G蛋白偶联受体进行结构 -功能分析的起点。通过对结合配体的主要结构进行研究,已建立了受体蛋白异源表达的模型,并结合位点诱变实验认证了配体结合中有功能作用的氨基酸序列。这些研究以及试图得到受体晶体结构的努力,为设计更适用于放射性核素显像和治疗的配体提供了可能性。
G蛋白偶联的受体是介导跨膜信号转导的一组多样性蛋白质,它们具有显著的同源性及由七个跨膜螺旋组成的相同的膜结构。异源基因表达和位点诱变相结合的方法是将来对 G蛋白偶联受体进行结构 -功能分析的起点。通过对结合配体的主要结构进行研究,已建立了受体蛋白异源表达的模型,并结合位点诱变实验认证了配体结合中有功能作用的氨基酸序列。这些研究以及试图得到受体晶体结构的努力,为设计更适用于放射性核素显像和治疗的配体提供了可能性。
1996, 20(3): 116-117.
摘要:
染色体的畸变包括染色体(或染色体区)的获得和丢失,也包括染色体的易位。肿瘤中许多染色体畸变是肿瘤类型特异性的。使用分子探针去验证这些畸变,对于在以畸变基因为对象的各种肿瘤诊断、治疗的设计可能具有应用潜力。
染色体的畸变包括染色体(或染色体区)的获得和丢失,也包括染色体的易位。肿瘤中许多染色体畸变是肿瘤类型特异性的。使用分子探针去验证这些畸变,对于在以畸变基因为对象的各种肿瘤诊断、治疗的设计可能具有应用潜力。
1996, 20(3): 118-120.
摘要:
乳头瘤病毒(PV)转录的主要调节因子是 E2蛋白。在人乳头瘤病毒中,E2蛋白调节癌基因 E6和 E7的表达。E2行使功能的方式是与靶 DNA的一段由 12个碱基对组成的回文序列(E2-BS)发生特异的相互作用。因此,阐明 E2蛋白对靶 DNA的选择性立体化学机制是研究此类致癌病毒转录调节的关键。牛 PV-1( BPV-1) E2蛋白的靶 DN A结合区的晶体结构显示出一种新的二聚体形式蛋白/DNA结合方式。蛋白质为二聚体 β-折叠桶,其外表面为起识别作用的 α-螺旋。 DNA/蛋白界面上分布着复杂交织的氢键网,DNA光滑地环绕于 E2β-折叠桶上,并将识别性 α-螺旋包绕于 DNA大沟中。
乳头瘤病毒(PV)转录的主要调节因子是 E2蛋白。在人乳头瘤病毒中,E2蛋白调节癌基因 E6和 E7的表达。E2行使功能的方式是与靶 DNA的一段由 12个碱基对组成的回文序列(E2-BS)发生特异的相互作用。因此,阐明 E2蛋白对靶 DNA的选择性立体化学机制是研究此类致癌病毒转录调节的关键。牛 PV-1( BPV-1) E2蛋白的靶 DN A结合区的晶体结构显示出一种新的二聚体形式蛋白/DNA结合方式。蛋白质为二聚体 β-折叠桶,其外表面为起识别作用的 α-螺旋。 DNA/蛋白界面上分布着复杂交织的氢键网,DNA光滑地环绕于 E2β-折叠桶上,并将识别性 α-螺旋包绕于 DNA大沟中。
1996, 20(3): 121-123.
摘要:
反义显像技术以放射性核素标记的人工合成的寡核苷酸为显像剂,通过体内核酸杂交而显示特异性癌基因过度表达的癌组织。肿瘤癌基因的特异性、放射性核素的选择以及标记化合物的稳定性、比放射性等诸参数均影响显像效果。成功的反义显像要求寡核苷酸探针具有容易大量合成、体内稳定、能与靶序列结合并且不发生非序列性特异性结合等特点。反义显像以癌基因为基础,使肿瘤显像进入基因水平。
反义显像技术以放射性核素标记的人工合成的寡核苷酸为显像剂,通过体内核酸杂交而显示特异性癌基因过度表达的癌组织。肿瘤癌基因的特异性、放射性核素的选择以及标记化合物的稳定性、比放射性等诸参数均影响显像效果。成功的反义显像要求寡核苷酸探针具有容易大量合成、体内稳定、能与靶序列结合并且不发生非序列性特异性结合等特点。反义显像以癌基因为基础,使肿瘤显像进入基因水平。
1996, 20(3): 124-128.
摘要:
血管活性肠肽是由 28个氨基酸组成的多肽,属胰泌素-胰高血糖素多肽家族。近年来的研究发现,许多肿瘤的细胞膜上表达高密度与高亲和力的血管活性肠肽受体,因此,应用放射性核素标记血管活性肠肽可实现肿瘤受体显像。着重介绍了放射性核素标记血管活性肠肽的制备、体内动力学研究以及血管活性肠肽肿瘤受体显像研究现状和临床意义。
血管活性肠肽是由 28个氨基酸组成的多肽,属胰泌素-胰高血糖素多肽家族。近年来的研究发现,许多肿瘤的细胞膜上表达高密度与高亲和力的血管活性肠肽受体,因此,应用放射性核素标记血管活性肠肽可实现肿瘤受体显像。着重介绍了放射性核素标记血管活性肠肽的制备、体内动力学研究以及血管活性肠肽肿瘤受体显像研究现状和临床意义。
1996, 20(3): 128-132.
摘要:
血栓性疾病的正确诊断对及时治疗和改善预后起重要价值,但目前仍是急待解决的临床难题。放射免疫显像为血栓性疾病的诊断提供一种特异的新方法,然而抗体分子量大、血液清除慢、血本底高为其主要缺点。人工合成的小分子肽类含有与血栓特异结合的活性部位,在动物实验和临床初步研究已获得成功,显示其良好的应用前景。
血栓性疾病的正确诊断对及时治疗和改善预后起重要价值,但目前仍是急待解决的临床难题。放射免疫显像为血栓性疾病的诊断提供一种特异的新方法,然而抗体分子量大、血液清除慢、血本底高为其主要缺点。人工合成的小分子肽类含有与血栓特异结合的活性部位,在动物实验和临床初步研究已获得成功,显示其良好的应用前景。
1996, 20(3): 133-135.
摘要:
简述了脑神经受体结合PET药物的特点、分类及质量控制,并简单介绍了美国药典论坛首次收载的两种神经递质受体结合PET药物: 11C-甲螺哌隆注射液和 11C-雷氯必利注射液。
简述了脑神经受体结合PET药物的特点、分类及质量控制,并简单介绍了美国药典论坛首次收载的两种神经递质受体结合PET药物: 11C-甲螺哌隆注射液和 11C-雷氯必利注射液。
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